依折麦布片（益适纯）为白色或类白色片，适应症为原发性高胆固醇血症等，批准文号为H20110326。依折麦布片（益适纯）的生产企业为默沙东（MerckSharp&Dohme）/先灵葆雅（Schering-Plough）。

那么，依折麦布片的药代动力学是什么？

吸收：口服后，依折麦布被迅速吸收，并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸（依折麦布-葡萄糖苷酸）。依折麦布-葡萄糖苷酸结合物在服药后1-2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)，而依折麦布则在4-12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中，故无法测得其绝对生物利用度。10mg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。益适纯可以与食物一起或分开服用。分布：依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7％及88-92％。代谢：依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(lI相反应)，并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物，分别占血浆中总药物浓度的10-20％和80-90％。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。清除：受试者口服似14C-依折麦布(20mg)后，总依折麦布约占血浆总放射性的93％。在10天的收集期内，从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78％和11％。48小时后，血浆中检测不到放射性。肝功能不全：轻度肝功能不全患者(Child-Pugh评分5或6)服用单剂量依折麦布10mg后，总依折麦布曲线下面积(AUC)较正常人群增加约1.7倍。在对中度肝功能不全(Child-Pugh评分7-9)的患者进行的为期14天的多次给药研究中，患者每天服用益适纯10mg，在第1天及第14天总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出4倍。轻度肝功能不全患者无需调整用药剂量。鉴于依折麦布暴露量增加对中度和重度肝功能不全(Child-Pugh评分>9)患者的影响尚未明确，因此不推荐依折麦布用于这些患者(见禁忌症及注意事项，肝功能不全)。肾功能不全：严重肾功能不全（n=8：平均CrCl≤30mL/min/1.73m2）患者单剂量应用10mg依折麦布后，其总依折麦布曲线下面积较正常人群(n=9)增加1.5倍。此结果并无临床显著性意义。故在肾功能损害患者中无须调整剂量。但该研究中的1名患者（接受肾移植并接受多种药物，包括环孢素）的总依折麦布暴露量较正常人群高出12倍。

通过上文介绍，希望对您有所帮助，如果您还有疑问，请咨询在线专家。如果您有需要请登录方舟健客，选购您所需要的药品，方舟健客为各位朋友提供药品、保健品、减肥护肤品、母婴用品、成人安全用品等多类优质产品。如需要购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话：400-086-5111，方舟健客让您享受全新购买体验。

（实习编辑：刘珊珊）