依折麦布片的化学名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3，分子量：409.4。

那么，依折麦布片的作用机制是什么？

依折麦布片是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，其作用机制与其他类别调脂药物均不相同，主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。口服后被迅速吸收且广泛结合成（益适纯）依折麦布片一葡萄糖苷酸，作用于小肠细胞的刷状缘，通过抑制NPC1L1，选择性抑制膳食和胆汁中的胆固醇跨小肠壁转运，有效地阻止胆固醇和植物固醇的吸收。

在依折麦布片单独应用的对照临床研究中，依折麦布片与安慰剂（0.3％）造成的转氨酶升高（ALT和/或AST≥正常值上限3倍）发生率相近。在益适纯与他汀类联合应用研究中，联合应用本品与他汀类的患者中转氨酶升高的发生率为1.3％，单独应用他汀类的患者中的发生率为0.4％。但这种转氨酶升高并无临床表现，且与胆汁郁积无关，且在中断或继续治疗后均降到正常值。单独应用益适纯或与他汀类联合应用所造成的CPK的升高（≥正常值上限10倍）分别与服用安慰剂或单独应用他汀类相似。

他汀类药物与依折麦布片联合应用则可分别从胆固醇的内、外源性途径对血脂水平进行调节以达到最佳调脂效果，益适纯不通过CYP450酶系代谢，故对他汀类药物的药代动力学无显著影响，他汀类药物较小剂量与益适纯联合应用就可以达到令人满意的疗效且不会增加不良反应发生的风险，益适纯能从一定程度上弥补他汀6规则带来的局限性，因此他汀类药物联合益适纯。可以帮助更多的高危／极高危患者血脂达标。

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（实习编辑：陈惠平）