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震元克拉霉素片与匹莫齐特合用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/7 16:30:53
    导读:震元克拉霉素片单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时。

震元克拉霉素片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。震元克拉霉素片的辅料为:低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠等。那么,震元克拉霉素片与匹莫齐特合用是怎样呢?

震元克拉霉素片主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。震元克拉霉素片单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,震元克拉霉素片的代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为4.5~4.8小时,震元克拉霉素片的代谢物为6.9~8.7小时。

震元克拉霉素片单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,震元克拉霉素片在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,震元克拉霉素片的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。震元克拉霉素片的体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。

震元克拉霉素片口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。震元克拉霉素片在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。震元克拉霉素片低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。震元克拉霉素片经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。

震元克拉霉素片与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q—T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭

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(实习编缉:李华艺)

 

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