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安律凡的迟发性运动障碍会是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/24 1:19:18
    导读:安律凡在体外细菌回复突变试验、细菌DNA修复试验、小鼠淋巴细胞正向基因突变试验、程序外DNA合成试验结果为阴性。

安律凡的主要成份是阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡的迟发性运动障碍会是怎样呢?

安律凡在体小鼠微核试验结果为阳性,但该结果被认为是与人体无关的机制产生的。安律凡在体外细菌回复突变试验、细菌DNA修复试验、小鼠淋巴细胞正向基因突变试验、程序外DNA合成试验结果为阴性。安律凡在与乳腺和垂体肿瘤相关的给药下,连续给药4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未见升高。

安律凡与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,安律凡与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。安律凡是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,安律凡也是5-HT2A受体的拮抗剂。安律凡在有或无代谢活化时,安律凡及其代谢物(2,3-DCPP)在CHL细胞体外染色体畸变试验中呈现基因裂变作用,安律凡在无代谢活化时使畸变数目增加。

安律凡与其它具有抗精神分裂症的药物一样,安律凡的作用机制尚不清楚。安律凡是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。安律凡与其它受体的作用可能产生临床上某些其它的作用,安律凡对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。

安律凡的迟发性运动障碍:在抗精神病药治疗的患者中,可能会发生不可逆的无意识性运动障碍综合征。尽管该综合征在老年人(尤其是老年女性)中的发生率最高,但不可能在抗精神病治疗初期仅依据流行病学估计来预测哪些患者可能会发生该综合征。不清楚抗精神病药在引起迟发性运动障碍作用方面是否存在差异。

已经确定,随着治疗疗程的延长,以及患者服用抗精神病药的总累计剂量的增加,发生迟发性运动障碍的风险及其变成不可逆的可能性也增大。然而,在低剂量抗精神病药短暂治疗之后也可能会发生该综合征,但一般很少见。

尽管该综合征在停止抗精神病治疗后会部分或完全缓解,但目前对确诊为迟发性运动障碍的病例没有已知的治疗方案。然而,抗精神病治疗本身可能抑制(或部分抑制)这一综合征的体征和症状,从而可能掩盖病程的发展。还不清楚症状抑制对综合征的长期病程是否有影响。

基于上述考虑,应用阿立哌唑时应采用一种使迟发性运动障碍的发生降低到最小的方式。对于罹患慢性疾病的患者,进行长期抗精神病治疗应有所保留,这些患者包括:(1)已知用抗精神病药治疗有效,(2)可供选择的等效、但潜在伤害性更小的治疗不能获得或不适合。在需要长期治疗的患者中,应寻求能达到满意疗效的最低治疗剂量和最短治疗时间。应定期重新评估连续治疗的必要性。

如果阿立哌唑治疗患者出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑停药。然而,某些患者尽管存在这一综合征,可能还是需要用阿立哌唑治疗。

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(实习编缉:李华艺)

 

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