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思利舒的迟发性运动障碍是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2016/12/9 14:58:26
    导读:思利舒用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状。

思利舒的主要成份为利培酮,化学名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,思利舒的迟发性运动障碍是怎样呢?

思利舒为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。思利舒用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。思利舒也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。思利舒对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。

思利舒是一种选择性的单胺能拮抗剂,思利舒对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。思利舒对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,思利舒对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,思利舒对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。思利舒与其它治疗精神分裂症的药物一样,思利舒治疗精神分裂症的机制尚不清楚。

思利舒治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。思利舒对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。思利舒的Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。

思利舒的迟发性运动障碍/锥体外系症状(TD/EPS):同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,本品也可能引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的非自主运动,主要见于舌及面部。有报告表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而与其它传统抗精神病药物相比,本品较少引起锥体外系症状,因此与传统抗精神病药物相比,本品引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状,应考虑停用所有的抗精神病药。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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