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塞来昔布胶囊会导致新发高血压吗?

来源:健客 发布时间:2017/1/13 15:44:18
    导读:塞来昔布胶囊在人体血浆中的三种代谢产物,醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。塞来昔布胶囊的代谢产物没有抑制COX-1或COX-2的活性。

塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么,塞来昔布胶囊会导致新发高血压吗?

塞来昔布胶囊主要经细胞色素P4502C9代谢。塞来昔布胶囊在人体血浆中的三种代谢产物,醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。塞来昔布胶囊的代谢产物没有抑制COX-1或COX-2的活性。塞来昔布胶囊在已知或怀疑有P4502C9代谢酶缺乏的患者,应慎用塞来昔布,因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。塞来昔布胶囊具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率与浓度无关,塞来昔布胶囊在治疗血浆浓度时,塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。

塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药,塞来昔布胶囊的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行,塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时,塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。

塞来昔布胶囊和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加,服用噻嗪类或髓攀利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗火药(NSAIDs)包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。CLASS试验中,使用本品,布洛芬和双氯芬酸治疗的患者高血压的发生率分别为2.4%、4.5%和2.5%(见特别研究-CLASS)。

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(实习编缉:梁劲)

 

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