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塞来昔布胶囊的镇痛不良事件有什么呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/13 15:43:53
    导读:塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合高,可达97%。塞来昔布胶囊的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。

塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。塞来昔布胶囊的主要成份为塞来昔布。那么,塞来昔布胶囊的镇痛不良事件有什么呢?

塞来昔布胶囊对健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合高,可达97%。塞来昔布胶囊的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。塞来昔布胶囊的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,塞来昔布胶囊在组织中广泛分布。塞来昔布胶囊并不优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。塞来昔布胶囊体外及体内试验表明,塞来昔布胶囊的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。

塞来昔布胶囊原形药具有药理活性,塞来昔布胶囊的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行,塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时,塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。

塞来昔布胶囊的镇痛和痛经研究中的不良事件:在镇痛和痛经研究中大约有1700例患者接受本品治疗。口腔手术后疼痛研究中的所有患者接受单剂量研究药物。在原发性痛经和骨科手术后疼痛研究中使用本品的剂量最高达600mg/天。在镇痛和痛经研究中不良事件的类型与关节炎研究中报道的相似。在口腔手术后疼痛研究中唯一增加的不良事件是拔牙后牙槽骨炎(干槽症)。

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(实习编缉:梁劲)

 

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