富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯。化学名：9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富马酸盐（1：1）。那么，富马酸替诺福韦二吡呋酯片的早期病毒学失败是怎样呢？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片在体外小鼠淋巴试验中能导致基因突变，富马酸替诺福韦二吡呋酯片在Ames试验中结果为阴性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在一项体内小鼠微核试验中，富马酸替诺福韦二吡呋酯片对雄性小鼠给药结果为阴性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在小鼠和大鼠中进行了长期经口给药致癌性研究，暴露水平大约分别为人体HIV-1感染治疗剂量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富马酸替诺福韦二吡呋酯片对雌性小鼠在高剂量下（暴露水平比人高16倍）肝脏腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治疗剂量5倍时，未见致癌性。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯片首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦，然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦，也叫链末端终止剂。富马酸替诺福韦二吡呋酯片中的二磷酸替诺福韦通过与天然底物5-三磷酸脱氧腺苷竞争，并且在与DNA整合后终止DNA链，从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片中的二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的早期病毒学失败：HIV感染受试者中的临床试验证明，与包含两种核苷逆转录酶抑制剂和一种非核苷逆转录酶抑制剂或一种HIV蛋白酶抑制剂的三联药物治疗方案相比，某些只包含三种核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）的药物治疗方案总体上效用性较弱。尤其应考虑到已有早期病毒学失败和高耐药性的报告。因而应谨慎使用三联核苷治疗方案。对使用三联核苷类方案治疗的患者，应仔细监测并考虑改进疗法。

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（实习编缉：邵泽妹）