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富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药物过量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/26 17:18:40
    导读:富马酸替诺福韦二吡呋酯片与空腹给药相比,对替诺福韦的药代动力学没有显著影响。食物使替诺福韦达到Cmax的时间延迟了大约1小时。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片为白色杏仁状薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后显白色。主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯。那么,富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药物过量是怎样呢?

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的食物对口服吸收的影响:富马酸替诺福韦二吡呋酯片在进食高脂肪餐(~700-1000kcal,含40%-50%的脂肪)后,富马酸替诺福韦二吡呋酯片口服给予富马酸替诺福韦二吡呋酯,口服生物利用度增加,AUC0-∞约增加40%,Cmax约增加14%。然而当富马酸替诺福韦二吡呋酯和清淡食物一起给药时,富马酸替诺福韦二吡呋酯片与空腹给药相比,对替诺福韦的药代动力学没有显著影响。食物使替诺福韦达到Cmax的时间延迟了大约1小时。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片不控制食物的成分,在进食状态下,富马酸替诺福韦二吡呋酯片300mg每天一次,多次给药后替诺福韦的Cmax和AUC分别是326±119ng/mL和3324±1370ng·hr/mL。富马酸替诺福韦二吡呋酯片的体外研究表明,富马酸替诺福韦二吡呋酯片和替诺福韦都不是CYP450酶的底物。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药物过量:在高于富马酸替诺福韦二吡呋酯300 mg治疗剂量时的临床经验很有限。研究901中,有8名受试者接受了持续28天的口服富马酸替诺福韦二吡呋酯600 mg治疗。没有发生严重不良反应的报告。更高剂量可能产生的影响尚不清楚。如果发生服用过量,必须监测患者是否有中毒的证据,如有必要,应采用标准的支持性治疗方案。替诺福韦能够被血液透析有效清除,萃取系数大约为54%。富马酸替诺福韦二吡呋酯300 mg单次给药后,1次4小时的血液透析大约能清除替诺福韦给药剂量的10%。

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(实习编缉:陈志方)

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