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泰毕全用于存在出血风险患者是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/23 15:14:02
    导读:泰毕全由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成。

泰毕全的主要成份为达比加群酯。化学名称:β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸盐。那么,泰毕全用于存在出血风险患者是怎样呢?

泰毕全作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。泰毕全口服给药后,泰毕全可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。泰毕全是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。泰毕全由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成。泰毕全还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。

泰毕全为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。泰毕全用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。泰毕全基于动物的提诶、体外试验显示,不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。泰毕全根据II期研究结果,泰毕全的血浆浓度和抗凝效果密切相关。泰毕全可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。

泰毕全用于存在出血风险的患者:下面列出了增加出血风险的因素:如,年龄≥75岁,中度肾功能不全[肌酐清除率(CrCL)30~50ml/min],或接受强效P-糖蛋白(P-gp)抑制剂联合治疗,抗血小板药物联合治疗或之前曾发生胃肠道出血(等。对于存在上述一种或多种风险因素的患者,医生可考虑将患者的每日剂量减少为220mg,即每次1粒110mg的胶囊,每日两次。

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(实习编缉:梁劲)

 

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