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奥拉帕尼与CYP3A诱导剂同用好吗?卵巢癌的免疫学诊断是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/22 16:32:47
    导读:奥拉帕尼的均数AUC和Cmax分别增加1.5和1.2-倍。奥拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者没有数据。

奥拉帕尼的主要成份为奥拉帕尼。化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奥拉帕尼与CYP3A诱导剂同用好吗?卵巢癌的免疫学诊断是怎样呢?

奥拉帕尼单次400mg剂量后观察到一个均数(&plusmn;标准差)末端血浆半衰期11.9±4.8小时和表观血浆清除率8.6±7.1L/h。奥拉帕尼单次剂量14C-奥拉帕尼后,在7天收集期间86%给予的放射性被回收,44%通过尿和42%通过粪。奥拉帕尼的物料的多数作为代谢物被排泄。奥拉帕尼根据来自专门致力肾受损试验初步数据,奥拉帕尼被给予有轻度肾受损患者(CLcr=50-80mL/min;N=14)与有正常肾功能患者比较(CLcr>80mL/min;N=8),奥拉帕尼的均数AUC和Cmax分别增加1.5和1.2-倍。奥拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者没有数据。

奥拉帕尼单次400mg剂量后奥拉帕尼在稳态时有一个均数(±标准差)表观分布容积167±196L。奥拉帕尼在血浆浓度实现在400mg每天2次给药后的体外蛋白结合是约82%。奥拉帕尼在体外,CYP3A4被显示是主要负责奥拉帕尼代谢的酶。奥拉帕尼口服给予14C-奥拉帕尼至女性患者后,未变化奥拉帕尼占血浆中循环放射性的多数(70%)。奥拉帕尼被广泛地代谢在尿和粪中未变化药物放射性分别占15%和6%。奥拉帕尼的代谢多数归咎于氧化反应与产生一些组分进行随后葡萄糖醛酸或硫酸结合。

奥拉帕尼与CYP3A诱导剂同用:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如中度CYP3A诱导剂不能避免,被认识到减低疗效潜能。

卵巢癌的免疫学诊断①甲胎蛋白(AFP):临床研究表明卵巢卵黄囊瘤病人血清AFP值持续升高。有学者通过对比瘤免疫组织化学研究证明,AFP存在于细胞浆颗粒和细胞外的透明小体中,后者可能就是细胞合成的AFP的堆积。手术切除肿瘤后,血清AFP值迅速下降,肿瘤复发时,在未出现明显的临床病变前,AFP值即升高>20μg/ml。因此AFP是卵黄囊瘤诊断和治疗监护的重要指标。②绒毛膜促性腺激素(HCG):测定病人血清中HCG-?亚单位可帮助诊断卵巢绒毛膜癌和伴有绒毛膜癌成分的生殖细胞肿瘤,并可精确反映癌细胞的数量,故也可作为观察抗癌治疗效果的指标。③肿瘤相关抗原(TAA):国外报道正发现人类卵巢癌存在肿瘤相关抗原,这是存在于肿瘤细胞膜上的一种表面膜蛋白,特别是源液性和粘液性囊腺癌中,而在正常卵巢组织,良性卵巢肿瘤均为阴性。

近年血清CA125(上皮性卵巢癌的单克隆抗体)、CA19-9(结肠、直肠癌的单克隆抗体)已被用于监测卵巢癌病人。卵巢癌病人血清CA125高达100U/ml以上(正常在35U/ml以下)者占71%,CA19-9高达100U/ml以上(正常在37U/ml以下)者占30%。因此目前认为此单克隆抗体有助于诊断及随诊卵巢癌病人。

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(实习编缉:李华艺)

 

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