阿昔替尼片用于既往接受过种激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片的禁忌有什么呢？肾癌的临床表现有什么呢？

阿昔替尼片与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，阿昔替尼片与α1-酸性球蛋白的结合率适中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg剂量，Cmax和AUC0-24的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血浆半衰期范围为2.5~6.1小时。阿昔替尼片主要经肝脏CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。

阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比，阿昔替尼片以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。阿昔替尼片的稳态时，阿昔替尼片在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。阿昔替尼片口服5mg剂量后，阿昔替尼片的平均绝对生物利用度为58%。阿昔替尼片与空腹过夜服用相比，阿昔替尼片与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC升高19%。阿昔替尼片可与食物同服或空腹给药。

阿昔替尼片的禁忌：（1）避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低INLYTA剂量。（2）避免强CYP3A4/5诱导剂。

肾癌的临床表现：近些年来，大多数肾癌患者是由于健康查体时发现的无症状肾癌，这些患者占肾癌患者总数的50%～60%以上。有症状的肾癌患者中最常见的症状是腰痛和血尿，少数患者是以腹部肿块来院就诊。10%～40%的患者出现副瘤综合征，表现为高血压、贫血、体重减轻、恶病质、发热、红细胞增多症、肝功能异常、高钙血症、高血糖、血沉增快、神经肌肉病变、淀粉样变性、溢乳症、凝血机制异常等改变。20%～30%的患者可由于肿瘤转移所致的骨痛、骨折、咳嗽、咯血等症状就诊。

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（实习编缉：李华艺）

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