阿昔替尼片的主要成份为阿昔替尼。阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。那么，阿昔替尼片合用CYP3A4/5强效抑制剂是怎样呢？肾癌的临床表现有哪些呢？

阿昔替尼片的稳态时，阿昔替尼片在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。阿昔替尼片口服5mg剂量后，阿昔替尼片的平均绝对生物利用度为58%。阿昔替尼片与空腹过夜服用相比，阿昔替尼片与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC升高19%。阿昔替尼片可与食物同服或空腹给药。

阿昔替尼片与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，阿昔替尼片与α1-酸性球蛋白的结合率适中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg剂量，Cmax和AUC0-24的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。

阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比，阿昔替尼片以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。阿昔替尼片的血浆半衰期范围为2.5~6.1小时。阿昔替尼片主要经肝脏CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。

阿昔替尼片合用CYP3A4/5强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至（当经过3-5个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量

肾癌的临床表现：近些年来，大多数肾癌患者是由于健康查体时发现的无症状肾癌，这些患者占肾癌患者总数的50%～60%以上。有症状的肾癌患者中最常见的症状是腰痛和血尿，少数患者是以腹部肿块来院就诊。10%～40%的患者出现副瘤综合征，表现为高血压、贫血、体重减轻、恶病质、发热、红细胞增多症、肝功能异常、高钙血症、高血糖、血沉增快、神经肌肉病变、淀粉样变性、溢乳症、凝血机制异常等改变。20%～30%的患者可由于肿瘤转移所致的骨痛、骨折、咳嗽、咯血等症状就诊。

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（实习编缉：陈志东）