特罗凯的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,特罗凯的药物过量是怎样呢?肺癌的放射治疗是怎样呢?
特罗凯为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。特罗凯可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。特罗凯是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。特罗凯对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者,结果显示在铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
特罗凯能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。特罗凯对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。特罗凯的EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。特罗凯在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。
特罗凯的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。特罗凯在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。特罗凯在基因毒性研究中,盐酸厄洛替尼片既无遗传毒性,也无致畸变作用。特罗凯已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。特罗凯不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。
特罗凯的药物过量:健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料,超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良事件。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
肺癌的放射治疗:
1.治疗原则:放疗对小细胞肺癌疗效最佳,鳞状细胞癌次之,腺癌最差。肺癌放疗照射野应包括原发灶、淋巴结转移的纵隔区。同时要辅以药物治疗。鳞状细胞癌对射线有中等度的敏感性,病变以局部侵犯为主,转移相对较慢,故多用根治治疗。腺癌对射线敏感性差,且容易血道转移,故较少采用单纯放射治疗。放疗是一种局部治疗,常常需要联合化疗。放疗与化疗的联合可以视病人的情况不同,采取同步放化疗或交替化放疗的方法。
2.放疗的分类:根据治疗的目的不同分为根治治疗、姑息治疗、术前新辅助放疗、术后辅助放疗及腔内放疗等。
3.放疗的并发症:肺癌放疗的并发症包括:放射性肺炎、放射性食管炎、放射性肺纤维化和放射性脊髓炎。上述放射治疗相关并发症与放疗剂量存在正相关关系,同时也存在个体差异性。
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(实习编缉:邵泽妹)
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