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甲苯磺酸拉帕替尼片的药物相互作用有哪些呢?乳腺癌的放射治疗是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/14 23:25:51
    导读:甲苯磺酸拉帕替尼片为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的。

甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份为甲苯磺酸拉帕替尼。化学名称:N-[3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]-6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]呋喃-2-取代]喹唑啉-4-氨基二(4-甲基苯磺酸酯)一水合物。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的药物相互作用有哪些呢?乳腺癌的放射治疗是怎样呢?

甲苯磺酸拉帕替尼片为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,甲苯磺酸拉帕替尼片可以抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。甲苯磺酸拉帕替尼片对4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,甲苯磺酸拉帕替尼片半抑制浓度为25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感。

甲苯磺酸拉帕替尼片半抑制浓度在微摩尔级别级别。甲苯磺酸拉帕替尼片对于膀胱癌的2种细胞株,甲苯磺酸拉帕替尼片对RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),甲苯磺酸拉帕替尼片具有增强顺铂的疗效。甲苯磺酸拉帕替尼片在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。甲苯磺酸拉帕替尼片对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

甲苯磺酸拉帕替尼片的药物相互作用:在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑,每次0.2g,2次/d,7d后可提高拉帕替尼AUC3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100mg,每日2次,3d后改为每次200mg,每日2次共用17d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。

乳腺癌的放射治疗是治疗乳腺癌的主要组成部分,是局部治疗手段之一,与手术治疗相比较少受解剖学,病人体质等因素的限制,不过放射治疗效果受着射线的生物学效应的影响,用目前常用的放疗设施较难达到&ldquo完全杀灭&rdquo肿瘤的目的,效果较手术逊色,因此,目前多数学者不主张对可治愈的乳腺癌行单纯放射治疗,放射治疗多用于综合治疗,包括根治术之前或后作辅助治疗,晚期乳腺癌的姑息性治疗,近10余年来,较早的乳腺癌以局部切除为主的综合治疗日益增多,疗效与根治术无明显差异,放射治疗在缩小手术范围中起了重要作用。

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(实习编缉:陈志东)

 

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