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泰毕全与胺碘酮合用是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/4 15:14:25
    导读:泰毕全可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。泰毕全根据安全性药理学、重复剂量毒性和遗传毒性的常规研究,非临床数据表明本品对人体无特殊危害。

泰毕全的主要成份为甲磺酸达比加群酯。化学名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐。那么,泰毕全与胺碘酮合用是怎样呢?

泰毕全为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。泰毕全用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。泰毕全基于动物的体内、体外试验显示:不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和泰毕全口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。泰毕全根据II期研究结果,泰毕全血浆浓度和抗凝效果密切相关。泰毕全可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。泰毕全根据安全性药理学、重复剂量毒性和遗传毒性的常规研究,非临床数据表明本品对人体无特殊危害。

泰毕全作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。泰毕全口服给药后,泰毕全可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。泰毕全是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。泰毕全由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成。泰毕全还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。

泰毕全与胺碘酮合用:当本品与单剂600mg胺碘酮口服联合使用时,胺碘酮及其活性代谢产物DEA吸收程度和吸收率基本无改变。达比加群的AUC和Cmax则分别增高约60%和50%。相互作用的机制尚未完全阐明。鉴于胺碘酮的半衰期较长,在胺碘酮停药后数周还存在药物相互作用的可能性。当达比加群酯与胺碘酮联合使用时,尤其在发生出血时,建议进行密切的临床监测,轻度至中度肾功能不全患者尤其需要进行监测。

健客温馨提醒:建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,以上是健客对本产品需要注意什么的解答,希望能够对您有所帮助,如果还有更多需要咨询的,欢迎致电健客服务电话:400-086-5111。

(实习编缉:李华艺)

 

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