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托吡酯片的药理毒理是如何?

来源: 发布时间:2016/10/30 10:53:12
    导读:托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物,可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道。

托吡酯片(妥泰),主要经肾清除,半衰期长,蛋白结合率低,无活性代谢物。那么,托吡酯片的药理毒理是如何?

托吡酯片的药理毒理是:

托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制:

1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道;

2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;

3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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