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托吡酯片的药代动力学有什么内容?

来源: 发布时间:2016/10/30 10:50:53
    导读:托吡酯片可迅速、完全地被吸收。健康受试者口服托吡酯100mg后,可在2小时达到平均血浆峰值浓度(Cmax),为1.5μg/mL。在健康志愿者中,托吡酯不被广泛地代谢(约等于20%)。

托吡酯片(妥泰),不仅在市面上的正规药房可以购买到,在健客上也是可以咨询到。那么,托吡酯片的药代动力学有什么内容?

托吡酯片的药代动力学是:

托吡酯片可迅速、完全地被吸收。健康受试者口服托吡酯100mg后,可在2小时达到平均血浆峰值浓度(Cmax),为1.5μg/mL。在健康志愿者中,托吡酯不被广泛地代谢(约等于20%)。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性、鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。在人体中,原型托吡酯及其代谢产物的主要清除途径为经肾脏清除(至少为剂量的81%),约有66%的14C-托吡酯在4天内以原型形式从尿中排泄。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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