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优立通的孕妇用药是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/10/25 14:40:12
    导读:优立通的最大血浆浓度(Cmax)和AUC呈剂量相关性增加。每24小时给予治疗剂量时,体内无蓄积。优立通的终末消除半衰期(t1/2)约为5~8小时。

优立通的主要成份为非布佐司他。优立通适用于痛风,痛风性关节炎,老年人痛风,高尿酸血症,假痛风性关节炎,痛风石,遗传性高尿酸血症。那么,优立通的孕妇用药是怎样呢?

优立通在健康受试者中,10~120mg剂量范围内,单次和多次给药,优立通的最大血浆浓度(Cmax)和AUC呈剂量相关性增加。每24小时给予治疗剂量时,体内无蓄积。优立通的终末消除半衰期(t1/2)约为5~8小时。优立通通过群体药代动力学分析,优立通在痛风的高尿酸血症患者中的药代动力学参数与健康受试者相似。

优立通平均表观稳态分布容积(Vss/F)大约是50L(CV约40%)。优立通的血浆蛋白结合率约99.2%(主要和血清白蛋白结合),40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。优立通被广泛代谢,优立通通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,优立通通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。

优立通的孕妇用药:FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时,妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔48mg/kg(按体表面积换算,分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时,在器官形成期未显示致畸性。然而,在器官形成期和哺乳期,大鼠口服剂量达到48mg/kg(按体表面积换算,相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时,可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。

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(实习编缉:梁劲)

 

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