非布司他片(风定宁)为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。本品适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状高尿酸血症。
那么,非布司他片的治疗痛风的药效如何?
痛风是由单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶体相关性关节病,与嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关,特指急性特征性关节炎和慢性痛风石疾病,主要包括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石,重者可出现关节残疾和肾功能不全。痛风常伴腹型肥胖、高脂血症、高血压、2型糖尿病及心血管病等表现。
非布司他片(风定宁)的主要活性成份为非布司他。化学名:2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸;分子式:C16H16N2O3S;分子量:316.37。
非布司他为2-芳基噻唑衍生物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。
非布司他片(风定宁)适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状高尿酸血症。本品的推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。
非布司他片(风定宁)的药效学:对尿酸和黄嘌呤浓度的影响:健康受试者服用非布司他后,24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低,黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外,尿酸的每日总排泄量减少。同时,每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他每日给药剂量为40mg和80mg时,24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。
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(实习编辑:杨春凤)
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