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万艾可枸橼酸西地那非片对心血管系统的影响有什么呢?

来源: 发布时间:2016/9/10 14:03:23
    导读:万艾可枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。万艾可枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。

万艾可枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。万艾可枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。那么,万艾可枸橼酸西地那非片对心血管系统的影响有什么呢?

万艾可枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。万艾可枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。万艾可枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。万艾可枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。

万艾可枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与万艾可相似的PDE选择性,万艾可枸橼酸西地那非片在体外,万艾可枸橼酸西地那非片对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为万艾可的40%,万艾可枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。

万艾可枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。万艾可枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。万艾可枸橼酸西地那非片吸收迅速。万艾可枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。万艾可枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速,万艾可的绝对生物利用度约为40%。

万艾可枸橼酸西地那非片对心血管系统的影响:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。

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(实习编缉:梁劲)

 

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