盐酸托莫西汀胶囊为胶囊剂,囊壳为不透明兰、乳白色。盐酸托莫西汀胶囊的主要成分为盐酸托莫西汀。那么,盐酸托莫西汀胶囊的禁忌有哪些呢?
盐酸托莫西汀胶囊在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,盐酸托莫西汀胶囊主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。盐酸托莫西汀胶囊的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,盐酸托莫西汀胶囊能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。盐酸托莫西汀胶囊口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。
盐酸托莫西汀胶囊的体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,盐酸托莫西汀胶囊的血药浓度约为原药的1%。盐酸托莫西汀胶囊的代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。盐酸托莫西汀胶囊在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。盐酸托莫西汀胶囊口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。
盐酸托莫西汀胶囊的禁忌:过敏:盐酸托莫西汀禁用于已知对托莫西汀或对该产品的其它成分过敏的患者。单胺氧化酶抑制剂(MAOI):盐酸托莫西汀不应与MAOI合用,或在停用MAOI两周内使用。同样,MAOI治疗不应在停用盐酸托莫西汀2周内开始。已有报道称,其它影响脑内单胺浓度的药物与MAOI合用可引起严重的、有时会致命的反应(包括高热、强直、肌阵挛、自主神经系统功能不稳定,可能出现生命体征的快速波动,以及精神状态改变,包括可发展为谵妄和昏迷的极度激越)。有些病例表现出类似神经阻滞剂所致的恶性综合征的特点。这类反应可能在这些药物同时使用或清洗期过短时发生。狭角性青光眼:在临床研究中,使用盐酸托莫西汀与增加瞳孔扩大的危险有关,因此,本品不推荐在患有狭角性青光眼的患者中使用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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