屈螺酮炔雌醇片(优思明),每天约在同一时间用少量液体送服,每日1片,连服21天。那么,屈螺酮炔雌醇片的药代动力学是怎样?
屈螺酮炔雌醇片的药代动力学是:
1、口服屈螺酮吸收迅速而且几乎完全。在单次服药后大约1-2小时可以达到最高血药浓度,约为37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之间。同时进食对其生物利用度没有影响。
2、屈螺酮与血清白蛋白结合,不与性激紊结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(CBG)结合。血清总药量中仅有3%-5%以游离的形式存在,95%-97%非特异性与白蛋白相结合。炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合。屈螺酮的表观分布容积约为3.7-4.2L/kg。
3、屈螺酮代谢完全。血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氢-屈螺酮-3-硫酸,这两种代谢产物的形成均没有P450系统的参与。体外研究显示,很小部分的屈螺酮由细胞色素P450 3A4代谢。当屈螺酮与炔雌醇同时服用时,未发现直接相互作用。
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(实习编辑:李嘉颖)
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