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屈螺酮炔雌醇片(优思明)有怎样的药理毒理?

来源:方舟健客 发布时间:2014/2/18 19:19:51
    导读:屈螺酮炔雌醇片(优思明)为复方制剂,其组份为:每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg,用于女性避孕。那么,屈螺酮炔雌醇片(优思明)有怎样的药理毒理?

屈螺酮炔雌醇片(优思明)为复方制剂,其组份为:每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg,用于女性避孕。那么,屈螺酮炔雌醇片(优思明)有怎样的药理毒理?

药理毒理:

1、药理作用复方口服避孕药(COCs)的避孕作用是基于多种因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改变宫颈分泌物。除了避孕作用外,COCs虽有(警告和不良反应)中提及的不利特性,还有很多有利的特性:如月经周期更有规律,痛经减轻,出血量较少。后者可以减少缺铁的发生。屈螺酮除避孕外,还具有其它有利特性。屈螺酮具有抗盐皮质激素活性,能防止由于液体潴留而引起的体重增加和其它症状。它对抗与雌激素相关的钠潴留,提供良好的耐受性,并对经前期综合征(PMS)有积极作用。与炔雌醇组成复方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,显示良好的脂质谱。屈螺酮的抗雄激素活性对皮肤有良好的作用,减少痤疮损伤及皮脂的产生。此外,屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的SHBG增高,后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。屈螺酮没有任何雄激素、雌激素、糖皮质激素、与抗糖皮质激素的活性。这一特性,结合其抗盐皮质激素和抗雄激素特性,使屈螺酮的生化和药理性能与天然孕激素十分相似。此外,有证据表明,子宫内膜癌和卵巢癌的风险降低。而且,较高剂量的COCs(炔雌醇0.05mg)已经显示降低卵巢囊肿、盆腔炎、良性乳腺疾病和异齐妊娠的发生率。这一点是否也适用于较低剂量的COCs尚有待证实。

2、毒理研究临床前重复给药毒性、遗传毒性、潜在致癌性和生殖毒性常规实验显示对人体无特别危险。然而,必须记住,性甾体激素可能促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。

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(实习编辑:梁晓冰)

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