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爱普列特片的药代动力学到底是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/20 15:54:43
    导读:爱普列特片的临床药代动力学呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,给药后0.25小时就能测出药物存在于血清中,3~4小时血药浓度达峰值,消除相半衰期(T1/2β)为7.5小时。

爱普列特片的成份是爱普列特。爱普列特片化学名为17b-(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸;主要适用于治疗良性前列腺增生症,改善因良性前列腺增生的有关症状,那么爱普列特片的药代动力学到底是什么?

爱普列特片的临床药代动力学呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,给药后0.25小时就能测出药物存在于血清中,3~4小时血药浓度达峰值,消除相半衰期(T1/2β)为7.5小时。连续给药(5mg/次,每日2次)第6天,血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄,经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达97%。表观分布容积约等于0.5L/kg,与人体的体液量基本相当;另外,爱普列特片的药物相互作用:选择性的和非竞争性的类固醇II型5α-还原酶抑制剂,用于治疗良性前列腺增生症,其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量,导致增生的前列腺体萎缩。

服用爱普列特片的不良反应为可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等,其发生率约为6.63%。爱普列特片IV期临床研究中,实验室检查异常发生率为2.49%,包括肝功能异常(氨基转移酶升高、总胆红素升高)、肾功能异常(尿素氮升高、肌酐升高)、血常规异常(血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低),其中肾功能与血常规异常与爱普列特片的关系尚未确定。

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(实习编辑:赖柳君)

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