来曲唑片是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,来曲唑片可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,来曲唑片会导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。那么,来曲唑片药理是什么?
来曲唑片的细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。来曲唑片少量未检测出的代谢物的生成,以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。来曲唑片的血浆的终末半衰期为75-110小时。来曲唑片每日应用来曲唑2.5mg,来曲唑片在2-6周内可达到稳态水平。
来曲唑片直到用药后216小时,从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%(84.7±7.8%)为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物,来曲唑片约9%为两种未测定的代谢物,6%为原形的来曲唑。
来曲唑片的健康绝经后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后,来曲唑片从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2±;7.6%,而粪便中的为3.8±0.9%。
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(实习编辑:严韵儿)
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