西洛他唑片通常,成人每次口服西洛他唑片100mg,1天2次。另外,可根据年龄、症状适当增减。西洛他唑片的性状为白色或类白色片。那么，西洛他唑片的药代动力学是有怎样呢？

西洛他唑片的功能主治是改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化，血栓闭塞性脉管炎，糖尿病所致肢体缺血症，大动脉。

西洛他唑片的药代动力学是

1.血药浓度：给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。

给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时，饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。

2.代谢酶：西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(invitro)。

3.蛋白结合率：西洛他唑:95%以上(invitro、平衡透析法、0.1~6μg/mL)。

活性代谢物OPC-13015:97.4%(invitro、超滤法、1μg/mL)。

活性代谢物OPC-13213:53.7%(invitro、超滤法、1μg/mL)。

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（实习编缉：陈志方）