使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，西洛他唑片药代动力学如何？

西洛他唑片药代动力学：

本药口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加，Cmax增加约90%，AUC增加约25%。本药主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3A4，)，代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物具有明确的药理活性，一为3，4-二氢-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol)，活性为原药的4~7倍，约占本药口服后总药理活性的50%；一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性为原药的1/5。本药及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。本药及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时，长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积，数天内血药浓度达稳态。本药及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。

本药的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率为95%-98%，3，4-二氢-西洛他唑为97.4%，4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。轻度的肝损害不影响蛋白结合。肾功能不全患者血浆中游离的西洛他唑比健康志愿者高27%。红霉素、奎尼丁、华法令、奥美拉唑对血浆中的西洛他唑的血浆置换的影响没有到具有临床意义的程度。

本药主要以代谢产物的形式消除，而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为0丫口3六4，少部分为CYP2C19。口服放射性标记的西洛他唑100mg，血浆分析物中56%为西洛他唑，15%为3，4-二氢-西洛他唑，4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄，20%从粪便中排泄。原药在尿中属检测不出水平，不2%的给药剂量以3，4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄，不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。

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（实习编辑：李伟君）