西洛他唑片(培达)的药代动力学有哪些？

西洛他唑片(培达)偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感,此时请停止服用。那么，西洛他唑片(培达)的药代动力学有哪些？下面让小编为你介绍吧。

西洛他唑片(培达)的药代动力学有：

1．血药浓度

给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。

给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时，饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。

2．代谢酶

西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢（invitro）。

3．蛋白结合率

西洛他唑:95%以上（invitro、平衡透析法、0.1～6μg/mL）

活性代谢物OPC-13015:97.4%（invitro、超滤法、1μg/mL）

活性代谢物OPC-13213:53.7%（invitro、超滤法、1μg/mL）

4.在肾功能障碍患者中的体内代谢

给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时，与健康成年人相比，西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%，而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。

5．在肝功能障碍患者中的体内代谢

给轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时，血药浓度与健康成人相比未发现差异。（西洛他唑的Cmax减少了7%、AUC增加了8%。）

6．分布

给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时，给药后1小时的最高分布脏器是胃，在肝、肾的分布也比血药浓度高，在中枢神经系统的分布极低。

7．排泄

给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时，至给药后72小时的排泄率，尿中为42.7%，粪便中为61.7%。

8．通过胎盘及进入乳汁

用大鼠进行试验，发现有进入胎盘及乳汁的现象。

相信广大读者在通过小编以上详细的介绍下，对该药物有了一定的了解。在此，健客药店提醒大家:一定要按照药物的用法用量和注意事项使用药物，以防万一。如需购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,健客药店让您享受全新购买体验。

(实习编辑：卢锦锐)

 

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