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酒石酸伐尼克兰片与西咪替丁合用如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/4 19:01:59
    导读:酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。

酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)。那么,酒石酸伐尼克兰片与西咪替丁合用如何呢?

酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。

酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用,酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合,酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。

酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性,酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白(]2000倍)的结合力。酒石酸伐尼克兰片与5-羟色胺(5-HT3)受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克兰片与西咪替丁合用:同时应用伐尼克兰及西咪替丁,伐尼克兰的肾脏清除率降低,其全身暴露量提高29%。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者,应避免两药同时应用。

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(实习编缉:钟燕冰)

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