恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,肾功能不全患者服用恩替卡韦片是怎样呢?
恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦片中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片中的恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,恩替卡韦片中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。
恩替卡韦片用于肾功能不全患者:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。
表1肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量:
肌酐清除率(ml/min)通常剂量(0.5mg)拉夫米定治疗失效(1.0mg);
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg;
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg;
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg;
血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg。
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(实习编缉:邵泽妹)
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