马来酸恩替卡韦片用于肾功能不全患者是怎样呢？

马来酸恩替卡韦片的主要成份为马来酸恩替卡韦。化学名称为2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。那么，马来酸恩替卡韦片用于肾功能不全患者是怎样呢？

马来酸恩替卡韦片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，马来酸恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。马来酸恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。马来酸恩替卡韦片吸收健康受试者口服用药后，马来酸恩替卡韦片被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。马来酸恩替卡韦片每天给药一次，6-10天后可达稳态，累积量约为两倍。

马来酸恩替卡韦片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。马来酸恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，马来酸恩替卡韦片能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动；(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成；(3)HBVDNA正链的合成。马来酸恩替卡韦片对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。马来酸恩替卡韦片用于肾功能不全患者是：

在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。

1）肌酐清除率大于等于50ml/min，通常剂量为每日一次，每次0.5mg，拉米夫定治疗失效（1.0mg）者，每日一次，每次1.0mg。

2）肌酐清除率30至50ml/min，每48小时一次，每次0.5mg，拉米夫定治疗失效（1.0mg）者，每48小时一次，每次1.0mg。

3）肌酐清除率10至30ml/min，每72小时一次，每次0.5mg，拉米夫定治疗失效（1.0mg）者，每72小时一次，每次1.0mg。

4）肌酐清除率小于10血液透析后或CAPD，每5-7日一次每次0.5mg，拉米夫定治疗失效（1.0mg）者，每5-7日一次，每次1.0mg。

接受血液透析的患者，请在血液透析后用药。

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（实习编缉：钟燕冰）