可乐必妥的主要成份为左氧氟沙星。可乐必妥为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至淡黄色。那么,可乐必妥的不良反应是怎样呢?
可乐必妥口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。可乐必妥500mg和750mg口服后其绝对生物利用度约为99%。可乐必妥在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。可乐必妥500mg每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml,可乐必妥750mg每日一次的峰谷浓度分别为8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。可乐必妥主要以原形从尿中排出,可乐必妥的平均血浆消除半衰期为6-8小时。
可乐必妥与食物同服,达峰时间延迟1小时,峰浓度下降约14%。可乐必妥等量口服或静脉滴注,血浆浓度谱变化相似,所以静脉途径和口服途径可以相互转化。可乐必妥在血浆或尿中稳定,不转化为其对映体D-氧氟沙星,主要以原形从尿中排出。可乐必妥口服后,48小时内约87%药物原形从尿中检出,72小时内粪中检出约4%。可乐必妥不到口服剂量的5%以去甲基代谢产物和氧化代谢产物的形式从尿中排出。可乐必妥的不良反应是:
1.消化系统:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、消化不良等;
2.过敏症:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状;
3.神经系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;
4.肾脏:偶见血中尿素氮上升;
5.肝脏:可出现一过性肝功能异常,如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等;
6.血液:有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;
上述不良反应发生率在0.1%~5%之间。偶见怠倦、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察,必要时可停止用药并进行适当处置。
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(实习编缉:邵泽妹)
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