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缬沙坦胶囊用于肾功能损伤患者如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/7 10:29:06
    导读:缬沙坦胶囊通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,缬沙坦胶囊可以抑制血管收缩和醛固酮的释放,缬沙坦胶囊能产生降压作用。

缬沙坦胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。缬沙坦胶囊的主要成份为缬沙坦。化学名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)联苯基-4-]甲基}缬氨酸。那么,缬沙坦胶囊用于肾功能损伤患者如何呢?

缬沙坦胶囊为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,缬沙坦胶囊通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,缬沙坦胶囊可以抑制血管收缩和醛固酮的释放,缬沙坦胶囊能产生降压作用。缬沙坦胶囊口服吸收快,2h达峰值,缬沙坦胶囊的平均绝对生物利用度约为23%,缬沙坦胶囊的血浆浓度以双指数方式下降,缬沙坦胶囊的分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h,重复给药动力学没有改变,每日服用一次未出现药物体内蓄积。

缬沙坦胶囊的AUC和Cmax增加大小与剂量范围内的剂量成正比。缬沙坦胶囊与血清蛋血(主要为白蛋白)结合率高(94-97%),缬沙坦胶囊的稳态分布容积约17L,缬沙坦胶囊的血浆清除率较低(约2L/h)。缬沙坦胶囊被吸收的缬沙坦70%从粪便排泄,30%从尿中排泄,且主要以原形排泄。缬沙坦胶囊同食物一起服用后,缬沙坦胶囊的吸收减少46%,但不影响其临床疗效,缬沙坦胶囊可以空腹或与食物同服。

缬沙坦胶囊用于肾功能损伤患者:由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的30%,故其全身性影响与肾功能之间没有关系,肾功能不全患者服用本品无需调整剂量。抑制肾素—血管紧张素—醛固酮系统后,敏感患者可能有肾功能改变。对于肾功能依赖肾素—血管紧张素—醛固酮系统活性的患者(如严重的充血性心力衰竭患者),用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗,可能导致尿少症和/或进行性氮血症及(罕见)急性肾功能衰竭和/或死亡。因此,严重肾功能不全(肌酐清除率<10ml/min)患者应慎重用药。

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(实习编缉:钟燕冰)

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