缬沙坦胶囊的主要成份为缬沙坦。化学名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)联苯基-4-]甲基}缬氨酸。那么,缬沙坦胶囊用于血容量不足患者如何呢?
缬沙坦胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。缬沙坦胶囊适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。缬沙坦胶囊的AUC和Cmax增加大小与剂量范围内的剂量成正比。缬沙坦胶囊与血清蛋血(主要为白蛋白)结合率高(94-97%),缬沙坦胶囊的稳态分布容积约17L,缬沙坦胶囊的血浆清除率较低(约2L/h)。缬沙坦胶囊被吸收的缬沙坦70%从粪便排泄,30%从尿中排泄,且主要以原形排泄。缬沙坦胶囊同食物一起服用后,缬沙坦胶囊的吸收减少46%,但不影响其临床疗效,缬沙坦胶囊可以空腹或与食物同服。
缬沙坦胶囊为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,缬沙坦胶囊通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,缬沙坦胶囊可以抑制血管收缩和醛固酮的释放,缬沙坦胶囊能产生降压作用。缬沙坦胶囊口服吸收快,2h达峰值,缬沙坦胶囊的平均绝对生物利用度约为23%,缬沙坦胶囊的血浆浓度以双指数方式下降,缬沙坦胶囊的分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h,重复给药动力学没有改变,每日服用一次未出现药物体内蓄积。
缬沙坦胶囊用于严重缺钠和(或)血容量不足的患者(如因服用大剂量利尿药),在使用缬沙坦开始治疗时,可能发生症状性低血压。因此,在使用本药前须纠正低钠或低血容量状况。如果发生低血压,须使患者仰卧,必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应并不妨碍进一步治疗,因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。
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(实习编缉:钟燕冰)
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