随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么,氟哌啶醇片的药代动力学是什么?
氟哌啶醇片的主要成分为氟哌啶醇,其化学名称为:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮。本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
氟哌啶醇片治疗精神分裂症,口服从小剂量开始,起始剂量一次2至4mg,一日2至3次。逐渐增加至常用量一日10至40mg,维持剂量一日4至20mg。治疗抽动秽语综合症,一次1至2mg,一日2至3次。
本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断?-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
氟哌啶醇片的药代动力学:口服吸收快,血浆蛋白结合率约92%,生物利用度为40%至70%,口服3?6小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为21小时。经肝脏代谢,单剂口服约40%在5日内随尿排出,其中1%为原形药物,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。
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(实习编辑:林旋)
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