药理作用就是药物的作用机制,在体内上与什么结合作用在什么酶上来发挥作用的,就是这样,它与药物的用途是有区别的,用途一般直接是指导能治什么病。
那么,他卡西醇软膏的药理作用是怎样?
他卡西醇软膏(萌尔夫)为白色或微黄色软膏。本品每1g中含他卡西醇2微克。主要用于治疗寻常性银屑病(俗称牛皮癣)。
他卡西醇软膏(萌尔夫)的药理作用:
1、对表皮细胞的增殖抑制作用
对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病病灶来源的人表皮培养细胞,他卡西醇抑制DNA合成及抑制细胞增殖作用。
TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(乌氨酸脱羧酶)的活性。并且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。
2、对表皮细胞的分化诱导作用
就白鼠表皮培养细胞,他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使转谷氨酰胺酶(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞,他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(invogulin)的合成。
另外、用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤,发现角质层的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。
3、对表皮细胞的1α,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有强的亲和性。
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(实习编辑:陈生)
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