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肝功能不全患者用来曲唑片要注意什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/15 14:57:16
    导读:来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,肝功能不全患者用来曲唑片要注意什么?

在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,其血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。当剂量达到0.5mg或更高时,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限,表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治疗的患者中,药物在治疗过程中对雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。

来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。

在健康绝经后女性中,单次应用0.1、0.5、2.5mg的来曲唑,可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。在48-78小时可达到最强效果。

肝功能不全:一项涉及不同肝功能水平的研究中,有中度肝功能损害的志愿者的平均AUC比肝功能正常者高出37%,但仍在肝功能正常志愿者的范围值之内。一项对比8例肝硬化、严重肝功能不全的患者和8例健康志愿者单次应用来曲唑后的药代动力学的研究表明,前一组患者的AUC和T1/2分别升高95%和187%。因此,可以预期在有严重肝功能损害的乳腺癌患者中与没有肝损害的患者相比,来曲唑的浓度将会升高。由于在每日接受5-10mg来曲唑的患者中没有发现毒性增加,因此在有严重肝功能不良的患者中无须调整剂量。但是,应对这些患者密切观察。

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(实习编辑:李亚君)

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