瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。那么，瑞舒伐他汀钙片可以与口服避孕药合用吗？

本研究对5、10、20毫克瑞舒伐他汀钙片单次给药和多次给药后的中国人健康志愿者的药代动力学参数进行了测定。单次给药后，tmax中位值的范围在2.5－5小时，随后呈指数降低。半衰期（t1/2）为11至12小时左右。多次给药的第3天，血药浓度达到稳态。多次给药后的药物蓄积很少，且与剂量无关。

本研究与此前在新加坡和美国完成的有关中国人健康志愿者的药代动力学研究，确定了瑞舒伐他汀钙在中国人健康志愿者中的药代动力学特性。在这三个研究中，瑞舒伐他汀钙的药代动力学参数相似。

瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10％）。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。对循环中的HMG－CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。

约90％剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5％为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时（变异系数为21.7％）。和其它HMG－CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。

瑞舒伐他汀钙片与口服避孕药合用：同时使用本品和口服避孕药，使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26％和34％。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据，因此，不能排除存在类似的相互作用。但是，在临床试验中，这种联合用药很广泛，且被患者良好耐受。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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（实习编辑：李伟君）