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可定瑞舒伐他汀钙片与口服避孕药合用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/25 16:45:46
    导读:可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。

可定瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。可定瑞舒伐他汀钙片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者。那么,可定瑞舒伐他汀钙片与口服避孕药合用是怎样呢?

可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。可定瑞舒伐他汀钙片的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。

可定瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。可定瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。可定瑞舒伐他汀钙片并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。可定瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。可定瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。

可定瑞舒伐他汀钙片与口服避孕药/激素替代治疗(HRT)合用:同时使用本品和口服避孕药,使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26%和34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据,因此,不能排除存在类似的相互作用。但是,在临床试验中,这种联合用药很广泛,且被患者良好耐受。

健客医生温馨提示您,服药之前要全面地了解药物。如果想了解本产品的相关讯息,以及如何更方便更科学地用药,可以访问健客药店。或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编缉:陈志东)

 

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