药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
那么,地屈孕酮片的药代动力学如何呢?
地屈孕酮片可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病,如痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症。
1.痛经。从月经周期的第5至25天,每日2次,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计10mg)。
2.子宫内膜异位症。从月经周期的第5至25天,每天口服地屈孕酮2-3欢.每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计10mg)。
3.功能性出血。止血的剂量,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计10mg),每日2次连续5-7天。
4.预防出血的剂量。从月经周期的第11至25天,每次口服地届孕酮1片(以地屈孕酮计10mg),每日2次。
5.闭经。从月经周期的第1至25天,每次口服雌二醇,每天一次,从月经周期的第11至25天,联合用地屈孕酮,每天2次每次1片(以地屈孕酮计10mg)。
6.经前期综合征。从月经周期的第11至25天,每日口服地屈孕酮2次,每次1片(以地屈孕酮计10mg)。
7.月经不规则。从月经周期的第11至25天,每日口服地屈孕酮2次每次1片(以地屈孕酮计10mg)。
8.先兆流产。起始剂量为1次口服4片地屈孕酮(以地屈孕酮计40mg),随后每8小时服1片地屈孕酮至症状消失。
9.习惯性流产。每日口服地屈孕酮2次,每次1片(以地屈孕酮计10mg)至怀怀孕20周。
地屈孕酮片的药代动力学:口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后,血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度,DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。
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(实习编辑:杨春凤)
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