地屈孕酮片的药代动力学是那些内容呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/4/6 9:21:19

导读：

地屈孕酮片为口服药品，使用时需注意妊娠期或应用性激素时产生或加重的疾病或症状禁用；已知对地屈孕酮过敏者禁用。那么，地屈孕酮片的药代动力学是那些内容呢？

药理毒理：地屈孕酮是一种口服孕激素，可使子宫内膜进入完全的分泌相，从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素不足的各种疾病。地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热，且对脂代谢无影响。

药代动力学：口服标记过的地屈孕酮，平均63%随尿排出，72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢，主要的代谢物是DHD（20α-dihydrogesterone），此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4，6-二烯-3-酮的构型，而不会产生17α-羟基化，该特性决定了本品无雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后，血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度，DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达峰值（Tmax）。地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。

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（实习编辑：林博）

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