仁澳的主要成份为奥卡西平。化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。那么,仁澳的撤药反应是怎样呢?
仁澳及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。仁澳可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度,仁澳可以消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。仁澳对小鼠和大鼠分别奥卡西平或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。
仁澳为薄膜衣片,除去包衣显淡黄色。仁澳适用于治疗癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。仁澳主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。仁澳和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,仁澳抑制了神经元的重复放电,减少突触冲动的传播。仁澳通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。仁澳未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
仁澳的撤药反应:和其它抗癫痫药一样,本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量,以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药,例如由于严重的不良反应,应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药,苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药,并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下,同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。
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(实习编缉:钟丽冰)
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