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仁澳的低钠血症是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/10 1:09:55
    导读:仁澳95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,仁澳原形小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。仁澳大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出。

仁澳为薄膜衣片,除去包衣显淡黄色。主要成份为奥卡西平。化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。那么,仁澳的低钠血症是怎样呢?

仁澳在人体进行的一项物质平衡研究中,仁澳原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。仁澳主要以代谢物的形式通过肾脏排出。仁澳95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,仁澳原形小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。仁澳大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,仁澳中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,仁澳中的MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,仁澳平的其它结合物约占13%。仁澳平迅速地从血清中消除,仁澳的半衰期为1.3-2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。

仁澳在服用后,仁澳迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。仁澳对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。仁澳对食物不会影响本品的吸收度和吸收率,仁澳可以空腹或与食物一同服用。仁澳表面分布容积为49升,仁澳大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。仁澳在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。仁澳和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。

仁澳的低钠血症:可达2.7%的病人使用本品治疗时,血清钠会下降到125mmol/L以下,但常常没有临床症状,并不需要调整治疗。如果考虑临床干预,来自临床试验的经验显示,减少或者停用本品,或者对病人采取保守治疗(例如减少液体的摄入),血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意:有肾脏疾病并且有低钠血症的病人;同时使用能降低血钠水平的药物(例如,利尿剂,和ADH不适当分泌相关的药物)治疗的病人,在开始用本品前应该测定血清钠水平,开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后,在治疗的前三个月中,每隔一个月,或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人,也应进行血清钠的监测。作为一条原则,在用本品治疗时,如果出现低钠血症的临床表现,就应该考虑测定血清钠水平。另外,测定血清钠水平可以作为某些患者常规实验室监测的一部分。如果观察到低钠血症,限制水摄入是一种重要的纠正方法。尽管奥卡西平极少导致心脏传导功能障碍,但是对既往有过传导障碍(如AV阻滞、心律不齐)的患者应慎用此药。

心衰的病人,应定期进行体重监测,以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化,应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症,限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。

尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞,然而,从理论上讲,对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞,心律失常),应该小心地监测。

方舟健客医生温馨提示您,服药之前要全面地了解药物。如果想了解本产品的相关讯息,以及如何更方便更科学地用药,可以访问方舟健客药店。或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编缉:钟丽冰)

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