布地奈德粉吸入剂的剂量应个体化。在重度哮喘和哮喘加重期时,每天剂量分3-4次给予可能对某些患者有益。那么,布地奈德粉吸入剂的药代动力学是有什么呢?
布地奈德粉吸入剂干粉吸入剂为白色至灰白色圆形颗粒,轻压后成为粉末状,填入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。
布地奈德粉吸入剂的主要成份是布地奈德。化学名:16α,17α-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20二酮。分子式:C25H34O6。分子量:430.5。
布地奈德粉吸入剂的药代动力学是:
吸收
经都保吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标定量的25-35%,约相当于pMDI的2倍。
吸入单剂布地奈德800μg后,30分钟内达最大血药浓度约4nmol/L。经都保吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的38%,其中1/6左右来自经口吞咽的部分。
分布
布地奈德分布容积约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85-90%。
生物转化
布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(]90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A4代谢。
消除
布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约1.2L/min,静脉注射给药的血浆半衰期平均2-3小时。
药代动力学线性
在临床治疗剂量,布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。
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(实习编缉:叶铠)
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