布地奈德粉吸入剂的药代动力学如何？

布地奈德粉吸入剂对初始剂量反应不理想时，增加剂量可加强对哮喘的控制。那么，布地奈德粉吸入剂的药代动力学如何？下面让小编为你介绍吧。

布地奈德粉吸入剂的药代动力学是：

吸收：经都保吸入给药后，沉积到肺里的药物约为标定量的25－35%，约相当于pMDI的2倍。吸入单剂布地奈德800μg后，30分钟内达最大血药浓度约4nmol/L。经都保吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的38％，其中1/6左右来自经口吞咽的部分。

分布：布地奈德分布容积约3L/kg，平均血浆蛋白结合率为85－90％。

生物转化：布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(]90％)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β－羟布地奈德和16α－羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A4代谢。

消除：布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，约1.2L/min，静脉注射给药的血浆半衰期平均2－3小时。

药代动力学线性：在临床治疗剂量，布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。

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(实习编辑：卢锦锐)