瑞舒伐他汀钙片过量时没有特殊的治疗方法。一旦发生过量,应给予对症治疗,需要时采用支持性措施。应监测肝功能和CK水平。血液透析可能没有明显疗效。那么,瑞舒伐他汀钙片对骨骼肌的影响怎样?
瑞舒伐他汀钙片主要成份为瑞舒伐他汀钙。分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca。分子量:1001.15。
瑞舒伐他汀钙片约90%剂量以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。瑞舒伐他汀钙片在尿中约5%为原形。瑞舒伐他汀钙片的血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。瑞舒伐他汀钙片的血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。瑞舒伐他汀钙片和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)等。
瑞舒伐他汀钙片对骨骼肌的影响:在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病(包括肌炎),以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20mg的患者中。
在服用本品的患者中观察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈剂量相关性:大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。若CK水平升高(]5xULN),应中止治疗。
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(实习编辑:刘子轩)
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