可定瑞舒伐他汀钙片对骨骼肌的影响有哪些呢？

来源：健客发布时间：2017/1/25 16:16:36

导读：

可定瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症。那么，可定瑞舒伐他汀钙片对骨骼肌的影响有哪些呢？

可定瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。可定瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。可定瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。可定瑞舒伐他汀钙片的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。

可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢（约10％）。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。可定瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。可定瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG－CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。

可定瑞舒伐他汀钙片对骨骼肌的影响：在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病（包括肌炎），以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。在服用本品的患者中观察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈剂量相关性：大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。若CK水平升高(]5xULN)，应中止治疗。

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（实习编缉：陈志东）

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