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肝功能不全患者使用希爱力是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/21 18:25:00
    导读:希爱力主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。希爱力于口服后快速吸收,希爱力服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。

希爱力为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,肝功能不全患者使用希爱力是怎样呢?

希爱力主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。希爱力主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。希爱力于口服后快速吸收,希爱力服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。希爱力的吸收率和程度不受食物的影响,希爱力可以与或不与食物同服。希爱力的服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。

希爱力的平均分布容积约63升,希爱力进入组织。希爱力在治疗浓度,希爱力的血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。希爱力的蛋白结合不受肾功能损害的影响。希爱力在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。希爱力这一代谢产物对PDE5的作用比希爱力至少弱13,000倍。希爱力在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。

希爱力用于肝功能不全的男性:本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用他达拉非的临床安全性信息有限;如果对此类患者,开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服,用高于10mg剂量的数据。

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(实习编缉:钟燕冰)

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