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肾功能不全患者使用希爱力是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/21 18:24:25
    导读:希爱力用于治疗男性勃起功能障碍。希爱力是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。

希爱力的主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,肾功能不全患者使用希爱力是怎样呢?

希爱力为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。希爱力用于治疗男性勃起功能障碍。希爱力是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。希爱力当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,希爱力能使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,希爱力不发生作用。

希爱力的体外研究显示希爱力是PDE5的选择性抑制剂。希爱力是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。希爱力对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。希爱力对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。

希爱力对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。希爱力对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。希爱力对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍,后者存在于视网膜,参与光传导。希爱力对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10,000倍以上。

希爱力用于肾功能不全的男性对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者,最大推荐剂量为10mg。

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(实习编缉:钟燕冰)

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